Hagyományos vagy klasszikus antipszichotikumok
Az antipszichotikumokat sok más betegség mellett a skizofrénia és a pszichotikus betegségek kezelésében használják. Ezen gyógyszercsoporton belül a korai fejlesztésű szereket hagyományos vagy klasszikus antipszichotikumoknak nevezzük. Nézzük mit érdemes ezekről tudni.
Az első gyógyszereket, amik a hallucinációkat és téveseszméket megfékezték az 1950-es években fejlesztették ki. Akkoriban legjellemzőbb mellékhatásuk a mozgások lassulása, illetve a finomkoordináció elvesztése volt, ezért összefoglaló néven –görög fordítás alapján- neuroleptikumoknak vagy major trankvillánsoknak nevezték őket. A későbbiekben a mellékhatások csökkenése miatt nevük is megváltozott, ma már a fő hatásprofiljuk alapján antipszichotikumoknak hívjuk ezeket a szereket.
A régi hatóanyagok közül néhány azonban nagyon hatásosnak bizonyult, ezért mellékhatásaik ellenére is a mai napig forgalomban vannak. Ezeket a gyógyszereket nevezzük klasszikus, hagyományos vagy első generációs antipszichotikumnak.
Hogyan hatnak?
Az idegsejtek közti kommunikáció egyik fő hírvivő molekulája a dopamin. A kalsszikus szerek a dopamin receptorokon keresztül fejtik ki gátló hatásukat. De mivel dopamin receptor nem csak az agy egy bizonyos részében fordul elő, hanem nagyon sok más területen is, ezért a mellékhatások is nagyon sokrétűek.
Hogyan csoportosították őket és milyen szerek tartoznak ide?
Potenciál vagyis hatáserősség alapján lehet őket csoportosítani. minél nagyobb potenciálú egy szer, annál erősebb a hatása.
- kispotenciálúak: levomepromazin (Tisercin), thioridazin (Melleril), chlorprothixen (Truxal), sulpirid (Depral)
- közepes potenciálúak: flupenthixol (Fluanxol), tiaprid (Tiapridal), zuclopenthixol (Cisordinol)
- nagypotenciálúak: haloperidol (Haloperidol), droperidol (Droperidol), fluphenazin (Moditen), trifluoperazin (Terfluzine), pipothiazin (Piportil).
Vannak olyan szerek, amelyek hosszú hatástartamúak, vagyis egyszeri alkalmazást követően napokig, hetekig is hatnak. Ide tartoznak a következők:
haloperidol decanoat (gyári neve ugyanez), fluphenazin decanoat (Moditen Depot), zuclopenthixol decanoat (Cisordinol Depot), flupenthixol decanoat (Fluanxol Depot). Tartós hatású, de szoros értelemben nem depot-készítmény a zuclopenthixol acetat (Cisordinol Acutard).
Milyen betegségekben használatosak?
Felhasználásuk rendkívül széleskörű. Talán röviden azt lehetne mondani, hogy minden olyan mentális betegségben használják, ami hallucinációkkal, téveseszmékkel jár együtt. Így leggyakrabban skizofréniában, pszichotikus állapotokban, bipoláris hangulatzavarban adják. De szóba jöhet terápiás lehetőségként súlyos depresszióban, kényszerbetegségben is, és még lehetne sorolni.
Előfordul, hogy kiegészítő kezelésként alvászavarok, poszttraumás stressz zavar vagy táplákozási zavarok esetén is felírják, mindez a beteg állapotától és az adott betegség súlyosságától függ.
Néhány szernél megfigyelték, hogy alapvetően nem pszichiátriai betegségek esetén is jótékony hatásúak ezek a gyógyszerek, igy például Tourette-szindrómásokat nagyon jól lehetett gyógyítani velük.
Mik a mellékhatások?
Az első generációs szerek nagyon nagy hibája, hogy rengeteg, nem egyszer kellemetlen mellékhatásuk van. Mivel nem szelektíven gátolják bizonyos agyi területek dopamin receptorait, ezért a mellékhatások is nagyon sokrétűek. Nézzük a legfontosabbakat:
1. a mozgató rendszert érintő hatások
A gyógyszerre érzékeny embereknél a mozgások erősen meglassulnak, darabossá válnak. Az egyes mozgások összehangoltsága is zavart szenvedhet, a kezek finommozgásai romlanak. Megjelenhetnek akarattól független mozgások, izomrángások is, az izmok elmerevedhetnek.
2. A hormonális rendszer zavarai
A legtipikusabb panaszok általában szexuális jellegűek, a szerek használata során átmeneti impotencia alakulhat ki. Gyakori panasz még az emlőkből meginduló tejcsorgás, ami nem csak nőknél, de férfiaknál is előfordulhat.
3. A tanulási képesség romlása
A régi szerek alkalmazása során gyakori panasz, hogy a tanulási, gondolkodási képességek romlanak. A beteg úgy éli meg, mintha nem fogna az agya, képtelen új dolgok elsajátítására. Nagy dózisok esetén nehézkes lehet matematikai műveletek elvégzése.
4. Érzelmi élet elszegényesedése
A panaszok közt előfordulhat az érzelmek elsivárosodása, az örömérzet megszűnése, a beteg úgy érzi nem képes vágyakozni valami után, hiányzik a motivációja.
A fentiekből is látszik, hogy ezek a régi vagy klasszikus szerek nagyon jók, ha a hallucinációk és téveseszmék kordában tartásáról van szó, de elviselhetetlenekké válhatnak, ha a mellékhatásprofilt nézzük. Persze fontos azt is elmondani, hogy nem mindenki érzékeny ezekre a gyógyszerekre és sokaknál semmilyen mellékhatás nem jelentkezik. Tudni kell azt is, hogy aki az egyik csoporton belüli szert nem tolerálja, az még szedhet egy másik ide tartozó gyógyszert minden gond nélkül. Mindezek ellenére azonban manapság már a hagyományos antipszichotikumok helyét kezdik felváltani az atípusos szerek, mert jóval kevesebb mellékhatással bírnak, mint klasszikus társaik.
theo
2010.Nov.7. 22:44 #
Nagyon tetszik a cikk, mert végre bizonyítani tudja azt, amit én folyton állítok, de sajnos az új pszichiáterem kételkedik ebben a régebbi, nagytudású orvosommal ellentétben. Nevezetesen az bizonyítható, hogy az antipszichotikum szedésével párhuzamosan képtelenség a tanulás. Egyszerűen nem megy. Lehetetlen. És az én példám is csak ezt erősíti, ugyanis habár én Zyprexát szedek 5 mg-t, ami kis dózisú atipusos antipszichotikum, tehát elvileg nem kellene ilyen mellékhatásnak lenni, mégsem tudok rendesen tanulni a szedése alatt.
A Zyprexa második generációs antipszichotikum.
“Mivel nem szelektíven gátolják bizonyos agyi területek dopamin receptorait, ezért a mellékhatások is nagyon sokrétűek.”
Nem vagyok kutató, ezért nekem csak elméletem van a gyógyszer hatásmechanizmusáról, mégpedig az, hogy ha nem szelektíven gátolja a receptorokat a hatóanyag, akkor olyan helyre is hat mellékesen, ahol nem kellene = mellék-hatás? Logikusnak tűnhet. Azonban most olvastam a lenti linken, hogy készül a harmadik generációs antipszichotikum, amely lényegesen szelektívebben tudja kifejteni a hatását. Csak odahat, ahova kell. Milyen nagyszerű is lenne! Évek óta várok egy ilyen csodagyógyszerre.
Zárásképpen: Minden elismerésem és tiszteletem a blog írójának. A bemutatkozó írásából egyértelműen kiérződik emberséges hozzáállása és a szükségest bőven túlszárnyaló páratlan intellektusa ahhoz a felfogáshoz, amely felfogás szinte alig mutatkozik meg a mentális betegségek kezeléséért felelős szakembereknél, orvosoknál. Pedig az ehhez hasonló attitűd sokat lendíthetne a beteg-orvos kapcsolatok elmélyítésében. Ebben biztos vagyok. Egyszóval örülök, hogy vannak még ilyen emberek. Sok sikert kívánok a honlap további működéséhez!
Válasz:
Köszönöm a dícsérő szavakat és remélem, hogy mihamarabb meglesznek a 3. generációs szerek, és meghozzák a várt áttörést!
theo
2010.Nov.7. 22:45 #
http://real.mtak.hu/1109/1/43511_ZJ1.pdf
A kihagyott link.